Инструкция по применению :: Вузько кутова глаукома

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТИЗЕРЦИН®

(TISERCIN®)

Склад:

діюча речовина: левомепромазин;

1 таблетка містить левомепромазину 25 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, натрію крохмаль гліколят (тип А), повідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), диметикон.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A A02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі психотичні стани, що супроводжуються психомоторним збудженням та сильною тривогою:

• гострі напади шизофренії,

• інші тяжкі психічні стани.

Ад’ювантна терапія при хронічних психозах:

• хронічна шизофренія,

• хронічні галюцинаторні психози.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;

• одночасне лікування препаратами для зниження артеріального тиску;

• передозування депресантами центральної нервової системи (алкоголь, засоби загальної анестезії, снодійні засоби);

• вузько кутова глаукома;

• затримка сечі;

• хвороба Паркінсона,

• розсіяний склероз;

• астенічний бульбарний параліч (myasthenia gravis), геміплегія;

• тяжка кардіоміопатія (циркуляторна недостатність);

• тяжка ниркова або печінкова недостатність;

• випадки раптового падіння артеріального тиску;

• захворювання органів кровотворення;

• порфірія;

• вагітність та період годування груддю;

• дитячий вік до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Лікування розпочинають з низьких доз, які потім поступово збільшують, залежно від переносимості пацієнта. Після помітного покращання стану дозу можна зменшити до підтримуючої дози, яку встановлюють індивідуально.

Початкова доза препарату становить 25–50 мг (по 1 таблетці 1–2 рази на добу). У разі необхідності, початкову дозу можна збільшувати до 150–250 мг (6 – 10 таблеток) за 2–3 прийоми на добу, максимальну частину добової дози приймають перед сном, потім, після поліпшення стану, дозу можна зменшити до підтримуючої. Максимальна добова доза становить 250 мг. Тривалість лікування встановлюється індивідуально лікарем і залежить від ефекту лікування.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: найбільш тяжкою побічною дією препарату, яка зустрічається найчастіше, є постуральна гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням або непритомністю. Можуть також спостерігатися тахікардія, синдром Адамса-Стокса, подовження інтервалу QT (проаритмогенний ефект, аритмія torsade de pointes).

З боку системи кровотворення: панцитопенія, агранулоцит оз, лейкопенія, еозинофілі я, тромбоцит опенія.

З боку центральної нервової системи: дезорієнтація, сплутаність свідомості, зорові галюцинації, нерозбірлива мова, екстра пірамідні симптоми (дискінезія, дистонія, паркінсонізм, опістотонус, гіперрефлексія), епілептичні напади, підвищення внутрішньо черепного тиску, ре активація психотичних симптомів, кататонія.

З боку ендокринної системи та метаболізму: галакторея, порушення менструального циклу, втрата маси тіла. У деяких пацієнтів, які лікувалися фенотіазіном, спостерігалася аденома гіпофіза. Однак для того щоб встановити причинний зв’язок з препаратом, необхідні подальші дослідження.

З боку сечостатевої системи: знебарвлення сечі, утруднення сечовипускання дуже рідко – хаотичне скорочення матки.

З боку травного тракту: сухість у роті, абдомінальний дискомфорт нудота, блювання, запор, ураження печінки (жовтяниця, холестаз).

З боку шкіри: фото чутливість, еритема, кропив’янка, пігментація, ексфоліативний дерматит.

З боку органа зору: помутніння кришталика та рогівки, пігментна ретинопатія.

Реакції гіпер чутливості: набряк гортані, периферичний набряк, анафілактоїдні реакції, астма.

Інші: гіпертермія, авітаміноз.

Передозування.

Симптоми

Зміна основних показників стану організму (артеріальна гіпотензія, гіпертермія), порушення серцевої провідності (подовження інтервалу QT, вентрикулярна тахікардія/фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (torsade de pointes), атріовентрикулярна блокада), екстра пірамідні симптоми, седативний ефект, збудження центральної нервової системи (епілептичні напади) та нейролептичний синдром.

Лікування

Симптоматичне лікування слід призначати відповідно до результатів контролю основних параметрів. При артеріальній гіпотензії - внутрішньо венне введення рідини, положення Тренделенбурга, можуть застосовуватися допамін і/або норепінефрин. (Слід мати в наявності реанімаційний набір; при застосуванні допаміну і/або норепінефрину необхідний контроль ЕКГ). Судоми можна усунути застосуванням діазепаму або, якщо судоми рецидивують, призначенням фенітоїну або фенобарбітону. Манітол слід призначати лише при розвитку рабдоміолізу.

Специфічний антидот не відомий. Форсований діурез, гемодіаліз і гемоперфузія не ефективні. Викликати блювання не рекомендується, оскільки при тимчасових епілептичних нападах внаслідок спастичних рухів голови і шиї може статися аспірація блювотних мас. Промивання шлунка та контроль показників життєво важливих функцій можна здійснювати навіть через 12 годин після прийому препарату, оскільки внаслідок антихолінергічної дії Тизерцин®у уповільнюється спорожнення шлунка. Для зменшення всмоктування препарату додатково рекомендується прийом активованого вугілля та проносного засобу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У деяких випадках у дітей, матері яких під час вагітності застосовували фенотіазин, відмічалися уроджені вади розвитку, однак причинний зв’язок з фенотіазином не був встановлений. У зв’язку з відсутністю даних контрольованих клінічних досліджень препарат не слід застосовувати в період вагітності.

Левомепромазин екскретується в грудне молоко, тому його застосування в період годування груддю протипоказане.

Діти. Препарат не застосовують дітям віком до 12 років.

Особливості застосування.

При появі алергічних реакцій будь-якого типу застосування препарату слід негайно припинити.

З особливою обережністю слід застосовувати Тизерцин® сумісно з лікарськими засобами, що чинять пригнічу вальну дію на центральну нервову систему, інгібіторами МАО, антихолінергічними засобами.

Призначення препарату хворим з печінковою і/або нирковою недостатністю потребує особливої уваги через ризик кумуляції препарату.

Особи літнього віку (і особливо пацієнти з деменцією) більш схильні до розвитку постуральної гіпотензії і більш чутливі до антихолінергічної та седативної дії фенотіазинів. Крім того, вони також надто схильні до розвитку екстра пірамідних побічних ефектів, тому таким пацієнтам важливо розпочинати лікування з низьких доз і поступово підвищувати їх.

Щоб уникнути розвитку постуральної гіпотензії, пацієнт повинен полежати протягом

Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 40 мг лактози. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкозо-галактози не слід приймати цей препарат.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату хворим з серцево-судинними захворюваннями в анамнезі і особливо - літнім хворим та пацієнтам з відомою застійною серцевою недостатністю, порушенням провідності, аритмією, уродженим синдромом подовження інтервалу QT або нестабільним кровообігом. Перш ніж розпочати лікування Тизерцин®ом, необхідно зняти показники ЕКГ.

Якщо під час курсу лікування антипсихотичними лікарськими засобами спостерігається гіпертермія, завжди повинна бути виключена можливість розвитку нейролептичного злоякісного синдрому (НЗС). НЗС – потенційно смертельна хвороба, що характеризується такими симптомами: ригідністю м’язів, гіпертермією, сплутаністю свідомості, порушенням функції вегетативної нервової системи (нестабільний артеріальний тиск, тахікардія, аритмії, посилене потовиділення), кататонією.

Результати лабораторних досліджень: підвищені рівні креатинінфосфокінази, міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. Всі ці симптоми вказують на розвиток НЗС, тому лікування Тизерцин®ом повинно бути негайно припинено, якщо такі симптоми з’являються. Лікування слід припинити і за відсутності клінічних симптомів НЗС, якщо під час лікування Тизерцин®ом спостерігається гіпертермія нез’ясованої етіології. Якщо після реконвалесценції стан пацієнта потребує подальшого лікування антипсихотичними засобами, вибір лікування потребує повного перегляду.

Повідомлялося про толерантність до седативної дії фенотіазинів та перехресну толерантність серед антипсихотичних засобів. Ця толерантність може пояснюватися дисфункціональними симптомами, які розвиваються після раптової відміни високих або тривало застосовуваних доз: нудота, блювання, головний біль, тремор, посилене потовиділення, тахікардія, безсоння, неспокій. Враховуючи це явище, препарат завжди слід відміняти поступово.

Багато нейролептичних препаратів, включаючи Тизерцин®, можуть зменшувати поріг епілептичних судом і викликати зміни на ЕЕГ. Тому пацієнтам з епілепсією під час титрування дози слід обов’язково здійснювати контроль клінічних параметрів та показників ЕЕГ.

Холестатична (подібна до жовтяниці) гепатотоксична реакція, спричинена хлорпромазином, може спостерігатися також і при застосуванні інших фенотіазинів. Це залежить від індивідуальної чутливості пацієнта і повністю зникає після припинення лікування. Тому під час тривалого лікування необхідно регулярно контролю вати функцію печінки.

У деяких пацієнтів, які лікувалися фенотіазином, спостерігалися агранулоцит оз і лейкопенія, тому, незважаючи на дуже низьку частоту цих явищ, протягом тривалого лікування Тизерцин®ом рекомендується регулярний контроль картини крові.

Під час лікування Тизерцин®ом, а також протягом 4-5 днів після його припинення, заборонено вживання алкогольних напоїв.

• Артеріальний тиск (особливо у хворих з нестабільним кровообігом та осіб, схильних до артеріальної гіпотензії).

• Функцію печінки (особливо у хворих з існуючим захворюванням печінки).

• Якісний аналіз крові (при пропасниці, фарингіті, або підозрі на лейкопенію чи агранулоцит оз; на початку лікування і протягом тривалого застосування).

• ЕКГ (при серцево-судинних захворюваннях і в літніх пацієнтів).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Протягом лікування слід утримуватися від керування авто транспортом і роботи, яка потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні Тизерцин®у та гіпотензивних препаратів підвищується ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії.

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО ефект Тизерцин®у може подовжуватися і посилюватися його побічні ефекти.

Слід дотримуватися обережності при сумісному застосуванні Тизерцин®у з антихолінергічними засобами (трициклічні антидепресанти, Н1-антигістаміни, деякі антипаркінсонічні засоби, атропін, скополамін, сукцинілхолін, оскільки може посилюватися антихолінергічний ефект (паралітична кишкова непрохідність, затримка сечі, глаукома). При застосуванні зі скополаміном повідомлялося про екстра пірамідальні побічні явища.

При сумісному застосуванні Тизерцину з депресантами центральної нервової системи (наркотичні засоби, засоби для загальної анестезії, анксіолітики, седативно-снодійні засоби, транквілізатори, трициклічні антидепресанти) посилюється дія на центральну нервову систему.

Тизерцин® послаблює стимулюючу дію стимуляторів центральної нервової системи (наприклад, похідні амфетаміну) при їх одночасному застосуванні.

Під впливом Тизерцин®у протипаркінсонічний ефект леводопи різко знижується через антагоністичну взаємодію, обумовлену спричиненою нейролептиками блокадою допамінергічних рецепторів.

При застосувані Тизерцин®у з пероральними антидіабетичними засобами, ефективність останніх зменшується і може розвинутися гіперглікемія.

Одночасне застосування Тизерцин®у з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT (деякі анти аритмічні засоби, макролідні антибіотики, деякі азолові протигрибкові засоби, цизаприд, деякі антидепресанти, антигістамінні засоби, діуретики з гіпокаліємічною дією), може спричинити адитивну дію і збільшити частоту випадків аритмій.

При сумісному призначенні Тизерцин®у і дилевалолу посилюються ефекти обох препаратів внаслідок взаємного пригнічення метаболізму. У разі одночасного призначення цих препаратів дозу одного з них або обох препаратів слід зменшити. Така взаємодія не може бути виключена і при застосуванні інших бета-блокаторів.

Фото сенсибілізація може збільшуватися при одночасному застосуванні з Тизерцин®ом препаратів з фото сенсибілізуючою дією.

При одночасному вживанні алкоголю під час терапії Тизерцином може посилюватися пригнічую чий вплив на центральну нервову систему, що збільшує ймовірність розвитку екстра пірамідних побічних ефектів.

При сумісному застосуванні з вітаміном С зменшується авітаміноз, пов’язаний з прийомом Тизерцин®у.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тизерцин® – нейролептик фенотіазинового ряду. Левомепромазин є аналогом хлорпромазину з більш вираженою пригнічу вальною дією на психомоторну активність.

Блокуючи допамінові рецептори в таламусі, гіпоталамусі, ретикулярній і лімбічній системах, левомепромазин пригнічує сенсорну систему, зменшує рухову активність і виявляє виражений седативний ефект; крім того, чинить антагоністичну дію й на інші нейромедіатор ні системи (норадреналіну, серотоніну, гістаміну, ацетилхоліну). Завдяки цим властивостям, левомепромазин чинить проти блювотну, антигістамінну, анти адренергічну та антихолінергічну дію. Екстра пірамідні побічні ефекти менш виражені, ніж при застосуванні потужних нейролептиків. Левомепромазин є потужним антагоністом альфа-адренорецепторів, але його холіноблокуюча дія не значна. Левомепромазин збільшує больовий поріг (аналгетична активність подібна до морфіну) і виявляє амнестичні ефекти. Завдяки здатності потенціювати дію аналгетиків, левомепромазин можна застосовувати як ад’ювантний засіб при інтенсивному хронічному і гострому болю.

Фармакокінетика. Після перорального застосування швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 години після внутрішнього приймання. Левомепромазин інтенсивно метаболізується з утворенням сульфатних і глюкуронідних кон’югатів, які виводяться нирками. Незначна кількість дози (1 %) виводиться із сечею і калом у незміненому стані. Період напів виведення – 15 - 30 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

круглі, диско видні таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, без запаху.

Термін придатності. 5 років.

Не можна застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі 15 - 25 оС у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 50 таблеток, вкритих оболонкою, у скляному флаконі, в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина.

Місцезнаходження. EGIS Pharmaceuticals PLC, 1106 Budapest, Kereszturi ut.30-38, HUNGARY.

ТИЗЕРЦИН
(TISERCIN) levomepromazine Представительство:
ЭГИС ОАО Владелец регистрационного удостоверения:
EGIS PHARMACEUTICALS, Ltd. код ATX: N05AA02
Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.

1 таб. левомепромазин (в форме гидромалеата) 25 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, диметикон, магния стеарат.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Раствор для инъекций бесцветный или бледно-зеленого цвета, прозрачный.

1 мл левомепромазин 25 мг

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, аскорбиновая кислота, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - блистеры (2) - коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик

Регистрационные №№:

• таб., покр. оболочкой, 25 мг: 50 шт. - П №011307/01, 22.04.05
• р-р д/инъекц. 25 мг/1 мл: амп. 10 шт. - П №012432/01, 21.07.06

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч.

После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин.

Распределение

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.

Метаболизм

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

Выведение

T1/2 составляет 15-30 ч.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

Показания

- психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии;

- другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

- усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов;

- болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Режим дозирования

Внутрь назначают, начиная с дозы 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами препарат назначают в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-2 таб.).

Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. Суточная доза составляет 75-100 мг, разделенная на 2-3 инъекции в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг, иногда до 350-400 мг.

Вводят в/м (глубоко) или в/в капельно.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин (50-100 мг) следует разбавить в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы (декстрозы) и вводить медленно через капельницу.

Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто - снижение АД, ортостатическая гипотензия; возможны - тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт").

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Со стороны мочевыделительной системы: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), уменьшение массы тела, боль и отек в местах инъекций.

Противопоказания

- одновременный прием антигипертензивных средств;

- передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные);

- закрытоугольная глаукома;

- задержка мочи;

- болезнь Паркинсона;

- рассеянный склероз;

- миастения;

- гемиплегия;

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- тяжелая почечная недостаточность;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- выраженная артериальная гипотензия;

- угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);

- порфирия;

- лактация;

- детский возраст до 12 лет;

- повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Беременность и лактация

Препарат не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина при беременности не проведено. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата в период лактации противопоказано. При необходимости применения препарата у данной категории больных следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и препаратами, обладающими антихолинергической активностью.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение.

Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 мин. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина).

Контроль лабораторных показателей

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Вождение автомобилей и работа с механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения Тизерцина с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; с ингибиторами МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять Тизерцин в комбинации с препаратами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; со средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), т.к. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина на ЦНС; со средствами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (в т.ч. производные амфетамина), т.к. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, т.к. наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими средствами, т.к. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; со средствами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), т.к. повышается риск удлинения интервала QT и, следовательно, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; с этанолом, т.к. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин следует назначать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, т.к. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

Условия и сроки хранения

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.