ЭМОКСИПИН в офтальмологии

Смоленская государственная медицинская академия

Кафедра клинической фармакологии и антимикробной химиотерапии

ЭМОКСИПИН® (разработан Центром химии лекарственных средств) — препарат класса 3-оксипиридинов, обладающий широким спектром биологических свойств он ингибирует свободнорадикальное окисление, активно взаимодействует с перекисными радикалами липидов, гидроксильными радикалами пептидов стабилизирует клеточные мембраны, ингибирует агрегацию тромбоцитов и нейтрофилов полимеризацию фибрина, тормозит переход фибрин-мономера в фибрин-полимер, ингибирует фосфодиэстеразу циклических нуклеотидов, увеличивает содержание цАМФ и цГМФ. Все эти качества позволяют использовать ЭМОКСИПИН® в качестве лечебного средства в офтальмологии

ЭМОКСИПИН® применяют для лечения субконъюнктивальных и внутриглазных кровоизлияний, в том числе в сетчатку и стекловидное тело, при посттравматических кровоизлияниях, гифемах, ангиоретинопатиях различной этиологии, включая диабетическую, при центральных хориоретинальных дистрофиях, тромбозе центральной вены сетчатки и её ветвей, при осложнённой миопии, ангиосклеротической макулодистрофии (сухая форма), периферической витреохориоретинальной дистрофии для улучшения гемодинамики, при дистрофических кератитах, в том числе при эпителиально-эндотелиальной дистрофии и болезни трансплантата, для защиты роговицы и сетчатки от воздействия света высокой интенсивности (солнечные лучи, излучение лазера при лазеркоагуляции), в послеоперационном периоде у больных глаукомой с отслойкой хориоидеи.

В форме раствора для инъекций ЭМОКСИПИН® вводят ретробульбарно, парабульбарно или субконъюнктивально. Ретробульбарно — в дозе 0 5 мл 1% раствора 1 раз в сутки ежедневно в течение 10-15 дней. Субконъюнктивально или парабульбарно — по 0,2-0 4 мл 1 раз в сутки в течение 10-12 дней. При необходимости курс лечения повторяют 2-3 раза в год.

Для защиты сетчатой оболочки при лазеркоагуляции, ограничивающей опухоль или разрушающей ее, ЭМОКСИПИН® вводят ретробульбарно по 0,5 мл 1% раствора за 24 ч и за 1 ч до процедуры, а затем — в течение 2-10 дней 1 раз в день в тех же дозах.

Клиническое изучение ЭМОКСИПИНА® проводилось в 7 офтальмологических клинических учреждениях в Московском НИИ глазных болезней им. Гельмгольца, на кафедре глазных болезней Киевской Медицинской Академии Последипломного Образования им. П.Л. Шупика, в отделении офтальмофармакологии и терапевтической офтальмологии, в НИИ глазных болезней Минздрава РФ, на кафедре глазных болезней лечебного факультета Московской медицинской академии им. И. М. Сеченова, в Одесском НИИ глазных болезней и тканевой терапии им. акад. В. П. Филатова и на кафедре глазных болезней лечебного факультета РГМУ. Изучали обе лекарственные формы (глазные капли и раствор для инъекций). Эффективность глазных капель изучена у 264 больных (более 300 глаз), инъекционная форма — у 754 (более 1000 глаз). Возраст пациентов колебался от 14 до 78 лет, число мужчин и женщин было примерно одинаковым.

Каплями (по 1-2 в конъюнктивальный мешок 2-3 раза в день в течение 15-30 дней) лечили лиц с внутриглазными кровоизлияниями разного генеза (ретинальными, субретинальными гемофтальмами). У 4 больных с тромбозом центральной вены сетчатки границы центральной скотомы уменьшились в среднем на 4-5°, острота зрения повысилась на 0,02, у 3 из этих больных достигнуто частичное рассасывание гематомы, у 1 — полное. У лиц с тромбозом ветвей центральной вены сетчатки положительная динамика наблюдалась в 15 из 19 случаев, острота зрения повысилась на 0,3-0,4 при частично восстановившемся поле зрения, практически у всех больных улучшилась, офтальмологическая картина- рассосались гематомы в некоторых венах восстановился кровоток

При гемофтальме эффект зависел от давности заболевания. Применение ЭМОКСИПИНА® у больных со «свежим» гемофтальмом (3-4 сут) без использования ферментных препаратов приводило к почти полному его рассасыванию за 6-7 дней. У 2 пациентов центральное зрение восстановилось до 0 7, они были выписаны из стационара через 6 дней после начала лечения. Следует отметить, что если помутнение и незначительная деструкция стекловидного тела и оставались, то швартообразования не наблюдалось. При «старом» гемофтальме после инстилляции эмоксипина в течение 15 дней острота зрения повышалась на 0,08-01 проведение вслед за этим фонофореза привело к дальнейшему повышению остроты зрения в среднем до 0,1-0,2. Наибольший лечебный эффект достигался при острых субконъюнктивальных кровоизлияниях. Они проходили за 2-3 сут. — это на 5-6 дней раньше чем при традиционной терапии подобных состоянии. Кроме того, ЭМОКСИПИН® оказывает стабилизирующее действие на клеточную мембрану и укрепляет сосудистую стенку, что очень важно для таких пациентов.

Т/Г инстилляции ЭМОКСИПИНА® у больных с простой диабетической ретинопатией, как правило, улучшали х1 функцию глаза (повышали остроту зрения в среднем на 0,1). Рассасывались преретинальные гематомы уменьшалась зона ишемии сетчатки, расширялось поле зрения . При пролиферативнои форме диабетической ретинопатии эффективность ЭМОКСИПИНА® выражена слабее, острота зрения после его инстилляции повышалась в среднем на 0,03-0,05, офтальмологическая картина и величина поля зрения не менялись.

При ангиосклеротических макулодистрофиях курс инстилляции ЭМОКСИПИНА® (25-30 дней по 3 раза в день) повышал остроту зрения на 0,06-0,08, у больных с начальными формами дистрофии повышение остроты зрения было более значительным (на 0 1-0 2).

При периферических витреохориоретинальных дистрофиях — кистевидной с патологической гиперпигментацией типа «булыжная мостовая» — улучшалась гемодинамика. После 30-дневного лечения в ряде случаев приближались к норме ретино-брахиальный индекс, коэффициент Лобштеина и некоторые другие показатели.

У больных с дистрофиями типов решетчатой и «след улитки» реографический коэффициент в среднем повысился с 1,234 до 1,967%, улучшились показатели эластичности сосудов. Препарат положительно влияет на процессы репаративной регенерации роговицы. При экзогенных кератитах и ожогах лечение способствовало ее эпителизации за 1-7 сут (в зависимости от глубины и площади поврежденной поверхности). Отмечено также противовоспалительное действие препарата у лиц с герпетическим кератитом эпителизирующий эффект выражен слабее, однако визуально отек роговицы и ее толщина уменьшились. При дистрофических кератитах в том числе эндотелиально-эпителиальных дистрофиях и болезни трансплантата, снижался болевой синдром, уменьшались отек и толщина роговицы отмечалось ее просветление, что позволило провести пересадку роговицы и задержать потерю трансплантатом прозрачности. Пациентам с дистрофическими кератитами различной этиологии рекомендуется 3-6-месячная поддерживающая терапия каплями ЭМОКСИПИНА® .

У 45 пациентов (45 глаз) изучена эффективность капель ЭМОКСИПИНА® как средства защиты роговицы от ожогов при проведении операций с использованием мощных лазеров ЭМОКСИПИН® вводили за 15 минут до лазеркоагуляции и при необходимости — 3 раза в день в течение 2-3 дней после нее. Лазеркоагуляция проводилась в связи с новообразованиями хориоидеи и сетчатки.1 Комплекс обследований (проверка остроты зрения, биомикроскопия, контроль внутриглазного давления) показал, что при лечении эмоксипином эпителизация роговицы в месте лазерного ожога с формированием абсолютно гладкой и чистой поверхности происходит за 6-8 ч, что на 16-18 ч меньше, чем у леченных без ЭМОКСИПИНА® .

Ретробульбарное применение 0,5 мл 1% раствора ЭМОКСИПИНА® у больных с меланомой хориоидеи за сутки и за 1 ч до лазеркоагуляции и в течение от 2-3 до 15 дней после операции значительно снижало выраженность экссудативной реакции, как при создании коагуляционного отграничивающего барьера, так и при массивном разрушении опухоли. Ни у одного из 23 пациентов не было вторичной экссудативной отслойки сетчатки ни в месте воздействия, ни на расстоянии от него, а также кровоизлияний в сетчатку или стекловидное тело, в то время как в группе больных, не получавших ЭМОКСИПИН®, в 12 случаях из 40 наблюдались осложнения «взрывной эффект» в коагулируемой ткани, кровоизлияние в полость коагулята и вторичная отслойка сетчатки ЭМОКСИПИН® при ретробульбарном введении может использоваться в качестве ретинопротектора при лазеркоагуляции центральных зон глазного дна. Разрушение гемангиом на фоне превентивного лечения ЭМОКСИПИНОМ® предупреждало развитие гемофтальма, что нередко наблюдается при таких операциях.

Курс лечения ЭМОКСИПИНОМ® пациентов с гемангиомами хориоидеи составляет до 15 инъекций. Препарат способствует рассасыванию субретинального экссудата, обеспечивает полное прилегание сетчатки, благодаря ЭМОКСИПИНУ® появилась возможность производить лазеркоагуляцию в областях глаза, ранее недоступных для нее.

Ретробульбарное введение ЭМОКСИПИНА® оказалось эффективным при лечении 3 пациентов с лазерными ожогами макулярной области, возникшими при работе с техническими лазерами. После 15-дневного лечения (05 мл 1% раствора) у 2 больных повысилась острота зрения и исчезла центральная скотома. У третьего пациента, с массивным поражением, острота зрения не повысилась, однако геморрагии рассосались, в центральной зоне сформировался хориоретинальный рубец, и центральная скотома значительно уменьшилась. Терапевтический эффект ЭМОКСИПИНА® наблюдался и у 5 пациентов (7 глаз) с солнечными ожогами макулярной области, возникшими после наблюдения солнечного затмения без светозащитных очков.

34 больным открытоугольной глаукомой препарат вводили парабульбарно (0,3 мл 1% раствора) в течение 1-2 дней до операции для профилактики послеоперационных осложнении Послеоперационный период протекал спокойнее, наблюдалась значительно меньшая ирритация глазного яблока, чем обычно. Хотя ЭМОКСИПИН® и не предотвращал отслойку хориоидеи, однако она протекала ареактивно, исход был благоприятным.

У 20 больных ЭМОКСИПИН® изучали как средство профилактики и лечения гипертензивного реактивного синдрома после лазерной трабекулопластики. Препарат вводили парабульбарно в дозе 0,3 мл 1 % раствора за 1-2 ч до процедуры На частоту развития гипертензивного реактивного синдрома он не влиял однако при лечении им продолжительность гипертензии и ее уровень были в 2 раза меньше чем у больных, которым ЭМОКСИПИН® не назначали.

Таким образом, клинические испытания ЭМОКСИПИНА® показали его высокую эффективность при субконъюнктивальных и внутриглазных кровоизлияниях, в том числе в сетчатку и стекловидное тело, при посттравматических кровоизлияниях, гифемах, ангиоретинопатиях различной этиологии, включая диабетическую, при центральных хориоретинальных дистрофиях, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, при ангиосклеротической макулодистрофии (сухая форма), дистрофических кератитах, в том числе эпителиально-эндотелиальной дистрофии и болезни трансплантата. Препарат улучшает гемодинамику при периферической витреохориоретинальной дистрофии, защищает роговицу и сетчатку от воздействия света высокой интенсивности (солнечные и лазерные лучи), эффективен в послеоперационном периоде у больных глаукомой с отслойкой хориоидеи.

Отмечена хорошая его переносимость. При ретробульбарном, парабульбарном и субконъюнктивальном введении ЭМОКСИПИНА® в виде 1% раствора бывают боли, жжение иногда зуд, а также проходящие без лечения покраснение и уплотнение параорбитальных тканей.

Файл с полным текстом статьи:
emoxipin.doc (43.5 Кб)